Científicos buscando nuevos medicamentos para combatir la malaria han identificado una serie de compuestos, algunos de los cuales están actualmente en ensayos clínicos para tratar el cáncer--que se podría agregar al arsenal contra la malaria.
Profesor Asistente de la Universidad de Duke
Emily Derbyshire y sus colegas identificaron más de
30 moléculas bloqueo de enzimas, llamadas inhibidores de proteína quinasa, que frenar la malaria antes de comienzan los síntomas.
Al centrarse en los tratamientos que actúan temprano, antes de que una persona se infecte y se sienta enfermo, los investigadores esperan darle a la malaria--especialmente las cepas farmacoresistentes--menos tiempo a difundir.
Los hallazgos aparecen en línea y están programados para aparecer en un próximo número de la
revista ChemBioChem.
La malaria es causada por un parásito unicelular llamado
Plasmodium que se propaga de persona a persona a través de las
picaduras de mosquitos. Cuando pica un mosquito infectado, los parásitos en la saliva del mosquito primero hacen su camino al hígado de la víctima, donde silenciosamente crecen y se multiplican en miles de nuevos parásitos antes de invadir las células rojas de la sangre --el estadio de la enfermedad que provoca sudores, dolores de cabeza, escalofríos y fiebre característicos de la malaria.
La mayoría de los esfuerzos para encontrar seguros, eficaces y de bajo costo medicamentos contra la malaria se ha centrado en la etapa posterior de la infección cuando los síntomas son los peores. Pero Derbyshire y su equipo están probando compuestos químicos en el laboratorio para ver si pueden identificarlos
que inhiben la malaria durante el corto periodo cuando el parásito es aún limitado al hígado, antes de que comienzan los síntomas.
Una de las ventajas del enfoque de su equipo es que centrándose en la etapa del ciclo de vida de la malaria del hígado--antes de que tiene la oportunidad de multiplicar--significa que hay
menos parásitos a matar.
Utilizando una cepa de la malaria que infecta principalmente roedores, Derbyshire y Jon Clardy de Harvard Medical School probaron 1.358 compuestos por su capacidad de mantener los parásitos en el hígado chequeados , tanto en tubos de ensayo como en ratones.
"Solía ser que los investigadores tuvieron suerte si ellos pudieron identificar compuestos prometedores uno o dos a la vez;
Ahora con los avances en la tecnología de detección de alto rendimiento podemos explorar miles a la vez e identificar muchos más,"dijo Derbyshire, profesor asistente en los departamentos de química y Genética Molecular y microbiología en Duke.
Centrarse en un grupo particular de bloqueo de enzima , compuestos llamados inhibidores de la cinasa de proteína,
se identificaron 31 compuestos que inhiben el crecimiento de la malaria sin dañar el anfitrión.
Varios de los compuestos están actualmente en ensayos clínicos para tratar cánceres como la leucemia y el mieloma.
Los mismos compuestos que dejó el escenario de la malaria que se esconde en el hígado también trabajaron contra la situacion que vive en la sangre.
Libre de malaria ratones que recibieron una dosis única antes de ser picados por mosquitos infectados fueron capaces de evitar el desarrollo de la enfermedad en conjunto.
Medicamentos para la malaria han existido desde hace cientos de años, sin embargo,
la enfermedad afecta a más de 200 millones de personas todavía y reclama cientos de miles de vidas cada año, particularmente en Asia y África. Parte de la razón es la capacidad de la malaria para evadir el ataque. Una de las formas más mortíferas del parásito, Plasmodium falciparum, ya ha comenzado a ser más astuto que el fármaco antimalárico más eficaces del mundo, artemisinina, en gran parte del sudeste de Asia. Las infecciones que antes eran para aclarar en un solo día de tratamiento ahora pueden tomar varios días.
Diversificando el arsenal antipalúdico también podría extender la vida útil de los medicamentos existentes, puesto que depender menos de nuestros más comúnmente utilizado armas le da el parásito menos oportunidades de desarrollar resistencia, Derbyshire, dijo.
Otra ventaja es que los compuestos que probaron suprimen varias proteínas de la malaria a la vez, que hace más difícil para los parásitos desarrollar mutaciones alrededor de ellos.
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